Stock API de materias primas de grao farmacéutico de alta calidade SR9011 CAS 1379686-29-9 para musculación
Póñase en contacto comigo:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Uso
SR9011 é un agonista REV-ERBα/β con IC50 de 790 nM e 560 nM para REV-ERBα e REV-ERBβ, respectivamente.Pode tratar o cancro.
O infarto de miocardio é unha das enfermidades con maior taxa de mortalidade de enfermidades cardiovasculares.O infarto de miocardio é causado por estenose ou espasmo da arteria coronaria, que orixina isquemia e hipoxia miocárdicas agudas ou persistentes e morte das células do miocardio.Varias citocinas proinflamatorias como a interleucina-1β (IL-1β) e o factor de necrose tumoral-α (TNF-α) están implicadas na remodelación do miocardio3.SR9011 é un agonista REV-ERBα/β, membro da familia dos receptores nucleares, e os estudos descubriron que pode regular o metabolismo dos tecidos biolóxicos.Huang Guodong descubriu que SR9011 xoga un papel importante na regulación do ritmo dos xenes de autofaxia no peixe cebra.
O extremo C-terminal da proteína da familia SR9011 carece dun dominio de unión ao ligando, pero pode inhibir a expresión da proteína Rev-erb mediante o recrutamento do factor represor do receptor nuclear e da histona desacetilase 3, etc. A histona desacetilase 3 é un agonista de Rev-erb e sonda química de pequenas moléculas.Fon-taine informou por primeira vez en Chemicalbook de que existe unha correlación entre SR9011 e a inflamación, e que SR9011 pode inhibir a expresión de Tr4, controlando así o sinal inflamatorio.Os estudosos estranxeiros descubriron que nos macrófagos humanos, o aumento da expresión de ARNm de SR9011 por métodos farmacolóxicos leva directamente a unha diminución da expresión de ARNm do factor proinflamatorio interleucina-6.
Sinónimo:
| 1-pirrolidincarboxamida, 3-[[[(4-clorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Clorobencil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirrolidincarboxamida |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Investigación:
Investigación in vitro:
SR9011 aumentou en función da dose a actividade do represor dependente de REV-ERB e o indicador de luciferase RE4- Responsive (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 reprime de forma potente e potente a transcrición nun ensaio de co-transfección utilizando REV-ERBα de lonxitude completa xunto cun xene indicador da luciferase impulsado polo promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 inhibe a expresión do ARNm de BGAL1 nas células HepG2 dun xeito dependente de REV-ERBα/β[1] SR9011 inhibe a proliferación de liñas celulares de cancro de mama independentemente do seu estado ER ou HER2.SR9011 parece deter o ciclo celular das células do cancro de mama antes da fase M.A ciclina A (CCNA2) identificouse como un xene diana directo de REV-ERB, o que suxire que a inhibición da expresión desta ciclina por parte de SR9011 pode mediar a detención do ciclo celular.O tratamento con SR9011 deu lugar a un aumento das células na fase G0/G1 e unha diminución das células nas fases S e G2/M, o que suxire que a activación de REV-ERB pode producir unha transición reducida da fase G1 a S e/ou fase S.
Investigación física:
SR9011 mostrou unha exposición plasmática razoable, polo tanto, examinouse a expresión dos xenes sensibles a REV-ERB nos fígados de ratos tratados con diferentes doses de SR9011 durante 6 días.O xene do inhibidor do activador do plasminóxeno tipo 1 (Serpine1) é un xene diana REV-ERB e mostrou unha represión da expresión dependente da dose en resposta a SR9011.Tamén se demostrou que os xenes da colesterol 7α-hidroxilase (Cyp7a1) e da proteína de unión ao elemento de resposta de esterol (Srepf1) responden a REV-ERB e foron inhibidos en función da dose con cantidades crecentes de SR9011.Despois de 12 días en condicións D:D, os ratos foron inxectados cunha única dose de SR9011 ou vehículo en CT6 (expresión máxima de Rev-erbα).As inxeccións de vehículos non provocaron a interrupción da actividade locomotora rítmica circadiana.Non obstante, a administración dunha única dose de SR9011 provocou unha perda da actividade locomotora durante a fase escura dos suxeitos.A actividade normal volve ao seguinte ciclo circadiano, consistente coa eliminación do fármaco en menos de 24 horas.En condicións de escuridade constante, a redución dependente de SR9011 no comportamento da roda en ratos foi dependente da dose e a potencia (ED50 = 56 mg/kg) foi similar á da inhibición mediada por SR9011 do xene de resposta REV-ERB, Srebf1. , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].